20世纪70年代,日本学者远藤章在桔青霉里发现美伐他汀。临床试验结果表明,这种化合物可以显著降低血液中胆固醇的浓度。
几年后,日本和美国的科学家在土曲霉菌中提纯到洛伐他汀。
后来辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀等各类他汀药物相继被研发上市。
第一代:洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀
第三代:匹伐他汀
匹伐他汀>瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀>洛伐他汀>普伐他汀>氟伐他汀。
它们都是通过抑制胆固醇合成达到降血脂的目的,但又有各自不同的特性,如有不同的取代基、调脂效价、水脂溶性、肌毒性和基因组学等。
其中瑞舒伐他汀和阿托伐他汀具有稳定和缩小(逆转)动脉粥样硬化斑块的循证医学证据1985年,Bruce Roth首次合成了阿托伐他汀钙,随后被辉瑞公司收购,并将商品命名为立普妥。
临床上,阿托伐他汀还可以用来预防冠心病和心衰等多种疾病,作用广泛。
辉瑞的阿托伐他汀品牌药物“立普妥”,曾连续8年销售均超过百亿美元,累计销售额超过千亿美元,,市场份额一度高达90%。
阿托伐他汀两种剂型产品合计市场份额超一半,占据着降血脂化药市场的“半壁江山”一直以来,他汀类药物都是全球原料药厂商和仿制药厂商觊觎的对象。
我国出口的他汀类中间体以阿托伐他汀中间体为主,占据我国他汀类中间体出口总额的77%,其中,印度、以色列和墨西哥为主要出口市场。
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